戴辉雄  研究员

中国科学院上海药物研究所

报告时间：2024.10.23下午3:00~5:00

报告地点：6号楼2楼宣讲厅

邀请人：杨国强 副教授

报告摘要

金属催化下芳基亲电试剂与亲核试剂的偶联是构建芳基化合物的重要途径，拓展亲电试剂的类型一直是化学研究的热点，包括卤代烃、羧酸衍生物、芳基氰化物、芳基醚等在内的亲电试剂已得到广泛发展。作为常见的有机结构单元，芳基酮广泛存在于药物分子与天然产物中。如果可以通过金属催化的碳碳键活化方式，实现类似模式的芳基酮的亲电试剂化，不仅可以极大拓展亲电试剂的范围，还可以实现芳基酮多样性转化。然而，目前相关的研究主要集中在两方面：张力环酮（三/四元环）和预装导向基团的酮。非张力环简单芳酮的碳碳键活化研究较少，仍缺乏一种通用的策略来实现芳酮的有效转化。为解决这一问题，我们课题组发展了配体促进下简单芳酮经肟酯中间体活化的碳碳键断裂策略。反应历经氧化加成、β-碳消去过程，生成芳基钯物种，可以实现包括硼化、芳基化、烷基化、烯基化、炔基化等在内的一系列转化 (图1)。该体系底物范围广，官能团兼容度高；进一步该策略成功地应用于药物分子和天然产物的后期修饰，显示了该策略具有很好的实用性。

报告人介绍

1997-2001年于南昌大学，获理学学士学位；2001-2004年于南开大学，获理学硕士学位，导师郑健禺教授；2004-2007年于中科院上海有机所，获理学博士学位，导师陆熙炎院士；2007-2009年美国德州大学Arlington 分校博士后，合作导师H. V. Rasika Dias教授；2009-2012年美国The Scripps Research Institute研究助理，合作导师Jin-Quan Yu教授；2012-2016年中科院上海有机所任副研究员； 2016-至今年中科院上海药物所任研究员，研究方向：药物导向的新型C-H和C-C键活化方法探索。在Nature, Nature Synthesis，J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed. 等国际学术期刊发表论文75篇，他引4000余次, H-index 31；2014年入选中科院青年创新促进会并于2018年评为优秀会员；2015年获得中科院卢嘉锡青年人才奖及2015 Thieme Chemistry Journals Award, 2019年获得上海市青年优秀学术带头人称号和上海市科技系统青年五四奖章。